1959年，科学家Lerner首次在松果体中分离出一种激素，由于这种激素能够使一种产生黑色素(melanin)的细胞发亮，故取其字首Mela；同时由于它从5-羟色胺(serotonin)衍生而来，故取其后缀tonin，因此，这种松果体激素取名为Melatonin(褪黑激素)。

褪黑素的主要用途
从体外弥补褪黑素，可使体内的褪黑素水平维持在年轻状况，调整和康复昼夜节律，不仅能加深睡眠，进步睡眠质量，更主要的是改进全部身体的机能状况，进步生活质量，推迟变老的进程,下降糖皮质激素。
1.推迟变老
褪黑激素经过铲除自由基，抗氧化和按捺脂质的过氧化反应维护细胞构造、避免DNA损害、下降体内过氧化物的含量。研讨发现，褪黑激素对黄樟素(一种经过开释自由基而损害DNA的致癌物)致使DNA损害的维护作用可到达99%，且呈剂量—反应联系。
褪黑激素对外源性毒物(如百草枯)致使的过氧化以及发生的自由基所构成的安排损害有显着的拮抗作用。褪黑激素还能下降脑中LPO的含量，其作用在脑的不同区域如大脑皮层、小脑、海马、下丘脑、纹状体等处，基本上是一样的，且均呈剂量依赖联系。
2.抗击肿瘤
研讨发现，褪黑激素对137Cs的γ射线(150cGy)所构成的人体外周淋巴细胞染色体损害有显着的维护作用，且呈剂量—效应联系；对自由基发生的物理和化学致突变性和致癌性有拮抗作用。
体外实验标明，褪黑激素对自力霉素C致使的致突变性也有维护作用。褪黑激素能下降化学致癌物(黄樟素)诱发的DNA加成物的构成，避免DNA损害。晏建军等研讨了褪黑激素对H22肝癌小鼠的抗肿瘤作用，发现能按捺荷瘤小鼠的肿瘤成长，延伸其存活时刻，与IL-2存在显着的协同性。
褪黑激素与激素依赖性人乳腺癌有一定相关性。褪黑激素经过骨髓T-细胞推进内源性粒性白细胞/巨噬细胞推进积聚因子的发生，可作为肿瘤的辅佐医治。
3.改进睡眠
褪黑素能缩短睡前觉悟时刻和入眠时刻，改进睡眠质量，睡眠中觉悟次数显着减少，浅睡期间短，深睡期间延伸，次日早晨唤醒阈值下降。有较强的调整时差功用。
主要用于增白保湿化妆品,也常用于生发成品中。国内外对褪黑激素的生物学功用，尤其是作为膳食弥补剂的保健功用进行了广泛的研讨，标明其具有推进睡眠、调理时差、抗变老、调理免疫、抗肿瘤等多项生理功用。国内外有关褪黑激素的保健功用涉及调理内排泄(按捺排卵)，对脑炎病毒感染有维护作用，并下降其感染后的逝世率，AIDS的医治和心血管的维护作用等。
任何剂量的褪黑激素都不会改动规范EEC模型和搅扰正常的睡眠规则。
研讨发现，志愿者在上午11：45口服0.1～10mg褪黑激素后，其血清浓度到达正常人夜晚均匀浓度水平；0.1、0.3、1.0和10.0等各剂量组均使受试者口腔温度下降、入眠时刻显着缩短、睡眠持续时刻显着延伸、精力下降、疲劳感添加、心情低下、对Wilkinson听觉觉悟实验反应正确率下降。
美国FDA(食物与药品管理局)以为褪黑激素可作为一般的膳食弥补剂。到目前为止，我国卫生部先后批准了20种(其间国产8种，进口12种)富含褪黑激素的商品作为“改进睡眠”保健食物。
因而，褪黑激素作为一种新式催眠药物，其共同的长处为：
(1)小剂量(1～3mg)就有较为抱负的催眠作用；
(2)是一种内源性物质，经过对内排泄系统的调理而起作用，对机体来说并非异物，在体内有其本身的代谢路径，不会构成药物及其代谢物在体内积蓄；
(3)生物半衰期短，口服几小时后即降至正常人的生理水平；
(4)毒性极小。
4.调理免疫
Maestron发现，功用性或药物性按捺褪黑激素的生物组成，均可致使小鼠体液和细胞免疫效应受抑。褪黑激素能拮抗由精神因素(急性焦虑)所诱发的小鼠应激性免疫按捺效应，以及避免由感染因素(亚致死剂量脑心肌病毒)诱致急性应激而发生的瘫痪和逝世。
晏建军等研讨了褪黑激素对H22肝癌小鼠免疫的调理作用，发现能进步荷瘤小鼠CD4+CD8+值，协同IL-2进步外周血淋巴细胞及嗜酸性粒细胞数量，增强脾细胞NK和LAK活性，推进IL-2的诱生；
还研讨了褪黑激素对H22肝癌小鼠巨噬细胞功用的调理作用，发现打针后巨噬细胞的杀伤活性及IL-1的诱生水均匀显着进步，标明对巨噬细胞的功用有选择性调理作用。Kethleen等(1994)研讨发现，褪黑激素具有活化人体单核细胞，诱导其细胞毒性及IL-1排泄的功用。